2025-04-02 14:57:52
記者3月26日從中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所獲悉，該所資源化學(xué)研究室阿吉艾克拜爾?艾薩研究團(tuán)隊(duì)在中藥材蓽茇中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分，部分成分有抗炎、降糖效果，有潛在應(yīng)用前景。
蓽茇屬胡椒科植物，其干燥果穗既是重要香料，也是傳統(tǒng)中藥材，有溫中散寒等功效。但在其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究上，仍有較大探索空間。從復(fù)雜的中藥化學(xué)成分中高效發(fā)現(xiàn)新穎活性成分，是天然藥物化學(xué)研究的難題。
為解決這一難題，科研人員采用基于質(zhì)譜分子網(wǎng)絡(luò)的去重策略，從蓽茇乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)酰胺生物堿二聚體的特征分子簇，并靶向分離，獲得 12 個酰胺生物堿二聚體，其中 5 個為新化合物。這些酰胺生物堿二聚體呈外消旋體形式，經(jīng)手性拆分，成功得到 12 對其對映異構(gòu)體。
在后續(xù)酶學(xué)和細(xì)胞水平活性研究中，科研人員有了新發(fā)現(xiàn)：3 個酰胺生物堿二聚體對映異構(gòu)體，能顯著抑制脂多糖誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞 RAW264.7 中一氧化氮分泌，展現(xiàn)出抗炎效果；1 個酰胺生物堿二聚體對映異構(gòu)體可顯著抑制 α- 葡萄糖苷酶活性，另有 3 個酰胺生物堿二聚體對映異構(gòu)體，能顯著抑制蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）活性，具備良好的降糖效果。
此外，科研人員借助分子對接和分子動力學(xué)模擬，對活性化合物作用機(jī)制展開研究，發(fā)現(xiàn)活性化合物與靶標(biāo)蛋白親和力強(qiáng)，能形成穩(wěn)定復(fù)合物。該研究為蓽茇作為藥食兼用的保健中藥提供了理論基礎(chǔ)，也表明蓽茇在抗炎和降糖相關(guān)疾病治療方面，具有潛在應(yīng)用價(jià)值。
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